科学家首次发现姜黄素因晶体结构而抑制癌细胞

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图为: 经 x 射线晶体学获得的 3D 图像, 在原子层面上显示了姜黄素(黄红色)结合到 DYRK2(白色),图片来源:UC San Diego Health

姜黄素是一种天然化合物,存在于香料姜黄中,其中姜黄约含 3%~6%,是植物界很稀少的具有二酮的色素,为二酮类化合物。医学研究表明,姜黄素具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等作用。

加州大学圣地亚哥分校医学研究所的研究人员与北京大学和浙江大学的研究人员通过 X 射线晶体学和激酶抑制剂特异性分析,发现姜黄素抑制癌症的晶体机理。这是姜黄素 250 余年的科学研究历史中的首次发现。

姜黄素能在原子程度上与双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 DYRK2 结合。该生化过程是第一次被科学家们发现,而正是由于姜黄素与 DYRK2 的结合抑制了该激酶,从而延缓细胞增殖减轻癌症影响。该研究已经在小鼠细胞中得到验证。

但通常情况下,姜黄素在体内被迅速排出,因此仅其本身可能无法有效治疗癌症。科学家们需对其进行改善,使得它在体内能够长时间停留并达到癌症靶细胞。

本项发现是中外学者的共同心血,其中北京大学的季成功(音译)和肖俊宇(音译)参与了姜黄素和 DYRK2 相互作用的可视化研究。而浙江大学的郭兴(音译)则关注于精准定位 DYRK2 的靶向癌症治疗化合物。

本研究论文于 7 月 9 日近期发表在世界顶级期刊 PNAS 上(《美国科学院院报》Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America) 上。